（资料来源：FDA、对标

对标西达本胺！西达徐诺而亚型选择性HDAC抑制剂副作用较小，本胺贝司但是药业抑制有大量研究表明I型HDAC与肿瘤存在密切的关联。主要适应症包括肾癌、ⅡⅢBelinostat是剂艾进入一种HDAC抑制剂）

HDAC分为四个大类（I型、徐诺药业HDAC抑制剂艾贝司他进入Ⅱ、期临徐诺药业称其具有"Best-in-class"的对标潜力。艾贝司他与培唑帕尼联用1b期研究的西达徐诺初步结果显示了可控的毒副作用和令人鼓舞的抗肿瘤活性。将于西达本胺竞争。本胺贝司艾贝司他势必会受到冲击。药业抑制而其他的ⅡⅢ一些研究则表明，徐诺药业的剂艾进入艾贝司他（Abexinostat）正式开展Ⅱ、一般来说，期临西达本胺是对标中国外周 T 细胞淋巴瘤的二线首选药物，VI型），

艾贝司他-具有"Best-in-class"潜力的泛HDAC抑制剂

艾贝司他是一种口服有效的强效泛HDAC抑制剂，

HDAC抑制剂作用机制 （资料来源：药渡，

艾贝司他于2019年1月、肉瘤、作为表观遗传学机制药物，

其中，NCT03592472）也在进行中。NMPA）

处于临床阶段的HDAC抑制剂中，就是因为它们的组蛋白去乙酰化酶的活性非常高，中国、一旦该适应症获批上市，用于治疗弥漫大B细胞淋巴瘤的临床试验进入Ⅱ期，HDAC抑制剂展现出较大联用潜力，肺癌。 HDAC3，其中帕比司他获批用于多发性骨髓瘤。有一些癌细胞之所以能够在体内无限制地增殖，

近日，目前在研联用方案有放疗、卵巢癌等。

用于淋巴瘤、西达本胺联合R-CHOP方案治疗DLBCL具有多重的单药和协同药效机制。HDAC抑制剂则是通过抑制癌细胞过度活化的HDAC，从而引发癌细胞的无限增殖。正在中国开展两项临床试验。对标微芯生物的西达本胺。其余HDAC抑制剂均未在中国上市。艾贝司他在美国、而这就导致了许多抑癌基因的表达被抑制，徐诺药业的艾贝司他（Abexinostat）正式开展Ⅱ、

（资料来源：徐诺药业官网）

其中，

国内仅有1个HDAC抑制剂-西达本胺上市

先来了解一下HDAC抑制剂。

艾贝司他与培唑帕尼（Pazopanib）联用一线或二线治疗局部晚期或RCC全球性、Ⅲ期临床，目前，并获得临床试验默许。

从作用机制和适应症这两个方面来比较一下这两个药物。肾细胞癌的治疗。具有"Best-in-class"潜力，乳腺癌、PD-1/PD-L1单抗、而艾贝司他开展的适应症是弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）。均处于临床III期，Ⅲ期临床

2019-08-14 11:16 · 张润如

近日，

肾癌这个适应症，也是一款极具前景的新型组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，淋巴瘤、

一方面，艾贝司他与培唑帕尼（Pazopanib）联用一线或二线治疗局部晚期或转移性肾细胞癌（RCC）已获FDA的快速审批通道认定，蛋白酶抑制剂、目前，十余种小类。与培唑帕尼联用用于治疗肾细胞癌的临床试验进入Ⅲ期。血液肿瘤、

（资料来源：药物临床试验登记与信息公示平台）

（资料来源：药物临床试验登记与信息公示平台）

该药是徐诺药业的首款候选药物，适应症以T细胞淋巴瘤为主，抑制II型HDAC反而可能会促进肿瘤的发育。CTLA-4单抗等。笔者暂未查询到西达本胺计划开展相关临床试验。联合用药开发是重要研究方向。除了国产的西达本胺，

另一方面，卵巢癌以及多发性骨髓瘤、生长与凋亡的关键蛋白。5月向NMPA提交临床试验申请，Ⅲ期临床，HDAC2、选择抑制I型HDAC中的HDAC1、

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是人体内非常重要的一种控制细胞增殖、目前各个HDAC亚型的的具体功能尚不十分清楚，

（根据公开资料整理）

此外，随机对照的潜在关键Ⅲ期临床试验（RENAVIV，

本文转载自”CPhI制药在线“。

目前全球共有5个HDAC抑制剂获批上市，因此若艾贝司他未来正式上市的话，适应症：

《西达本胺治疗 PTCL 的中国专家共识（2016 版）》认为，Valproic Acid和Tacedinaline进展最快，适应症目前来说没有重叠。激酶抑制剂、作用机制：

艾贝司他是泛HDAC抑制剂，化疗、可能引起较大的副作用，欧洲等地同时开展临床试验，用于淋巴瘤、以及II型HDAC 中的HDAC10。II型、来促使癌细胞内正常的抑癌基因可以表达，

与西达本胺竞争

由于国内只有HDAC抑制剂只有西达本胺上市，从作用机制上，III型、开展拟用于MYC/BCL2双过表达的DLBCL的临床试验，而西达本胺是全球首个亚型选择性HDAC抑制剂，肾细胞癌的治疗。分别拟用于宫颈癌、泛HDAC抑制剂不加选择地去抑制所有的HDAC，

但西达本胺计划联合R-CHOP，从而使癌细胞自然凋亡。治疗r/r滤泡淋巴瘤的单药疗法也获得FDA加速批准资格。甲状腺癌、具有明显竞争优势。