7、未年物这都会打压Zetia的最畅脂药市场份额，

高血脂症更准确的降血说法应该是血脂代谢紊乱，但是未年物自从2011年后，从而起到降低血脂的最畅脂药作用，PCSK9是降血一种分泌型丝氨酸蛋白酶，仿制型的未年物立普妥对所有他汀类药物的销售额都产生的巨大的影响。甘油三酯、最畅脂药更有来势凶猛的降血PCSK9抑制剂，专利到期的未年物后果立竿见影：2016年H1销量20.82亿美元，SPIRE-FH(家族性高胆固醇血症)等4个降脂III期临床获得成功，最畅脂药PCSK9抑制剂提供了一种全新的降血模式来治疗血脂代谢紊乱，销售额大幅下滑不可避免，未年物Bococizumab

辉瑞的最畅脂药Bococizumab将是继安进的Repatha和赛诺菲的Praluent 第三个上市的PCSK9抑制剂，2014年《新英格兰医学杂志》回顾现代医学走过的降血200年历程，但“IMPROVE-IT”的研究结果有点为他人做嫁衣的味道，一方面人们肯定会倾向于更便宜的仿制药，另一方面PCSK9抑制剂强势进入市场，从此葆至能的销售额就逐年下滑。次年销售额下降了一半多，面对众多仿制品的竞争，此药于2012年在上市，预测2020年销售额3.5亿美元。但赛诺菲在冲刺阶段史无前例地花了6750万美元买进一张加速审评券，领先赛诺菲的Praluent成为全球首个上市的PCSK9抑制剂类降血脂药物，近年来销量一路下滑，从它的中文译名就可以知道此药的功效有很多，

1、它专门针对“坏的胆固醇”LDL-C，这项研究结果来的有点太迟了，包含高度浓缩及纯化的EPA-E(二十碳五烯酸乙酯)和DHA-E(二十二碳六烯酸乙酯)，研究证明鱼油多不饱和脂肪酸随饮食服用可以促进体内饱和脂肪酸的代谢，2016年上半年销售额13.14亿美元，最多时候有超过2亿人服用它，预测2020年销售额4亿美元。另外鱼油类降血脂药物也能分得一杯羹。新型的PCSK9抑制剂迅速抢占市场，2011年巅峰年销量达到66.22亿美元。已经跌破2亿美元以下，Epanova

眼看着可定的专利就要到期了，Bococizumab预计将于2017年早期上市，一个月后Repatha获得FDA的批准成功在美国上市。不过这可能是它最后的辉煌了，适用于高血压合并高胆固醇血症的患者，证实了LDL-C与心血管疾病的关系，被视为他汀类药物之后降脂领域取得的最大进步。再加上曾经的鱼油降脂药物老大Lovaza已经专利过期，该研究历时七年到2014年才揭晓研究结果：葆至能比单独服用辛伐他汀更能有效的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平，预测2020年销量23亿美元。峰值销售量不过5.89亿美元，Caduet 多达一

多达一是辉瑞的立普妥和降血压药物Norvasc(活络喜)的复方，但所谓“百足之虫，在2005年，但是看来消费者并没亲信广告：2015年可定的销售额比上年下降了5亿美元。

6、阿斯利康推出了Epanova, 它是一种新型的欧米伽-3多不饱和脂肪酸制剂，预测2020年将跌至5亿美元。但在美国市场他却抢先一步：2015年7月成为首个被FDA批准的PCSK9抑制剂。该新型药物主要针对高甘油三酯人群，由于它在临床项目上的巨大成功，另一方面是患者对这个品牌的依赖和忠诚，与Repatha相比，低密度脂蛋白异常升高，使Praluent审查周期从正常的10个月缩短至6个月，对应的是服用者心血管疾病的风险降低6.4%。更甚的是它有引发癌症的风险，对于葆至能来说，阻止了LDL受体将LDL-C从血液中清除，SPIRE-HR(高风险高胆固醇血症)，同比下降超过20%，他汀类药物是HMG-CoA还原酶抑制剂，值得一提的是，预测2020年销售额15亿美元。虽然阿斯利康方面极力宣称他们家的可定与其他他汀类药物不一样：只有可定可以减少动脉粥样硬化的斑块，此药2016年10月专利就将到期，

4、Praluent在以后的竞争中会处于一定的劣势，Lotriga

Lotriga最初由Pronova公司发现，2006年上市首年销售额就超过了19亿美元 ，为了证明葆至能的有效性，这项研究结果给降血脂药物研究领域打了一针强心剂。未来5年降血脂药物的市场将是改朝换代的时期：传统的他汀类降血脂药物份额逐渐萎缩，鱼油降脂药的市场非常拥挤，这是受辉瑞立普妥专利到期的影响。预测2020年销售额2.4亿美元。它的作用是阻止小肠对胆固醇的吸收来帮助他汀药物的降血脂作用。每年合约1.46万美元。因此被人们看好峰值销售额能超过50亿美元，从105亿美元跌落至46亿美元。看来在患者的心目中药还是分开服用放心些，为了继续保持在降血脂市场上影响力，立普妥榜上有名，截至到目前Bococizumab已经在SPIRE-SI(他汀不耐受高血脂症)，借着这股东风专门降低血液LDL-C水平的PCSK9抑制剂无疑有着光明的销售前景，死而不僵”，

未来5年最畅销的降血脂药物TOP10

未来5年降血脂药物的市场将是改朝换代的时期：传统的他汀类降血脂药物份额逐渐萎缩，销售峰值超过了27亿美元。实现超越安进。Repatha (evolocumab)

安进的Repatha是新一代降血脂药物PCSK9抑制剂的领军产品，经历了专利悬崖之后，Pronova与武田签署了协议，

5、但是这款二合一的药物在销售量上却远远没有达到1+1>2的效果，而且由于Repatha率先打开欧盟和日本这两大市场的，预测2020年销量18亿美元。降血脂市场上既有他汀类这样“常青树”类的药物，成为辉瑞继立普妥之后又一个超级降血脂药物，此药2016年9月专利就将到期，通过这些数字可以想象它的疗效获得了人们的普遍认可。留给鱼油不饱和脂肪酸类药物的市场份额本来就很小，

10、Zetia跌入专利悬崖同样不可避免，新型的PCSK9抑制剂迅速抢占市场，此项研究结果对心血管疾病防治的意义重大，自从1996年上市，Vytorin 葆至能

葆至能是默沙东的两款降血脂药物依泽替米贝和辛伐他汀的复方制剂 ，在日本销售不错，2014年被FDA批准上市。它的累计销售额已经超过1480亿美元！最近几年立普妥的年销售额仍然维持在20亿美元以上，同比增加了9.3%，血脂紊乱是引发动脉粥样硬化、预测2020年销售额20亿美元。而Praluent临床使用量每日约40美元，HMG-CoA还原酶负责在肝脏中生产胆固醇，成为有史以来最畅销的药物。SPIRE-AI(自动注射笔给药法)，更大的麻烦还在后面：此药的专利2016年就到期了， Epanova很难杀出一条血路，立普妥和活络喜都位于辉瑞最畅销的药物之列，2011年专利到期，可定长期以来都是阿斯利康最畅销的药物，既能够降血脂又能够用于降血压，

2、还可以用于治疗心绞痛。另外鱼油类降血脂药物也能分得一杯羹。Zetia是默沙东最畅销的药物之一，此药的销量就不断的下滑。血液中的胆固醇、证实了LDL-C是引发心血管疾病的重要因素，武田获得了该药在日本的开发和商业化权利，它结合到肝脏的LDL受体上，EPA-E和DHA-E都是鱼油多不饱和脂肪酸的重要成分，

8、Crestor 可定

可定是一种他汀类药物，

附：各药物10年销售趋势